组胺必须首先与细胞上的组胺受体或酶原物质结合,才能发挥作用,组胺受体有H1和H2两类。一般说的抗组胺药是指 H1受体拮抗剂 ,可拮抗组胺对毛细血管、平滑饥呼吸道分泌腺、唾腺、泪腺的作用。H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。常用的H1受体拮抗剂有 扑尔敏 、 苯海拉明 、去敏灵、羟嗪、 息斯敏 等;H2拮抗剂有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。
目前已知组胺受体有三个亚型:H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体,引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩,还可引起毛细血管扩张,导致血管通透性增加,产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体,引起胃酸增加,而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药可分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。前者主要用于抗过敏。后者主要用于抗溃疡。