利普替尼以商品名 Qinlock 出售，是一种用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者的药物，GIST 是一种起源于胃肠道的肿瘤。该药为口服药。利普替尼可抑制激酶 KIT 和 PDGFRA 的活性，从而有助于抑制癌细胞生长。
【药品规格】
Ripretinib 50mg；片剂。
【药理类别】
酪氨酸激酶抑制剂
【作用机制】
利普替尼抑制 KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 A (PDGFRA) 激酶，包括野生型、原发性和继发性突变。利普替尼还在体外抑制其他激酶，例如 PDGFRB、TIE2、VEGFR2 和 BRAF。
【适应症】
对于患有晚期胃肠道间质瘤 (GIST) 的成年人，其之前曾接受过≥3 种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的治疗。
【用法用量】
成人
整片吞服。每天一次，每次 150 毫克，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。同时服用中度 CYP3A4 诱导剂（如不可避免）：每天两次，每次 150 毫克。剂量调整：参见完整标签。
孩子们
不成立。
【注意事项】
新的原发性皮肤恶性肿瘤的风险。在开始治疗前和治疗期间进行皮肤检查。通过切除和皮肤病理学评估处理可疑皮肤病变。未控制的高血压：不要开始治疗。在开始治疗前控制血压；在治疗期间进行监测和适当治疗。心脏功能障碍。在开始治疗前、治疗期间和临床指征时通过超声心动图或 MUGA 扫描评估射血分数。如果出现 3/4 级左心室收缩功能障碍，则永久停药。
伤口愈合受损：在选择性手术前≥1 周停药；大手术后≥2 周内不要用药，直到伤口愈合良好。伤口愈合并发症解决后恢复治疗的安全性尚未确定。光敏感性：在停药期间和停药后至少 1 周内限制紫外线照射。中度或重度肝功能损害。重度肾功能损害。胚胎-胎儿毒性。
建议育龄女性和男性（包括女性伴侣）在服药期间及服药后 ≥ 1 周内采取有效的避孕措施。怀孕：排除服药前的状态。哺乳期母亲：不建议（服药期间及服药后 ≥ 1 周内）。
【药物相互作用】
强效 CYP3A4 抑制剂可增强其作用；请经常监测。强效 CYP3A4 诱导剂可拮抗其作用；请避免同时使用。中效 CYP3A4 诱导剂可拮抗其作用；请避免同时使用；如果无法避免，请增加给药频率（参见成人剂量）。
【副作用】
脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲不振、手掌足底红肿感觉异常、呕吐；实验室异常（如脂肪酶增加、磷酸盐减少）。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
【药品规格】
Ripretinib 50mg；片剂。
【药理类别】
酪氨酸激酶抑制剂
【作用机制】
利普替尼抑制 KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 A (PDGFRA) 激酶，包括野生型、原发性和继发性突变。利普替尼还在体外抑制其他激酶，例如 PDGFRB、TIE2、VEGFR2 和 BRAF。
【适应症】
对于患有晚期胃肠道间质瘤 (GIST) 的成年人，其之前曾接受过≥3 种激酶抑制剂（包括伊马替尼）的治疗。
【用法用量】
成人
整片吞服。每天一次，每次 150 毫克，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。同时服用中度 CYP3A4 诱导剂（如不可避免）：每天两次，每次 150 毫克。剂量调整：参见完整标签。
孩子们
不成立。
【注意事项】
新的原发性皮肤恶性肿瘤的风险。在开始治疗前和治疗期间进行皮肤检查。通过切除和皮肤病理学评估处理可疑皮肤病变。未控制的高血压：不要开始治疗。在开始治疗前控制血压；在治疗期间进行监测和适当治疗。心脏功能障碍。在开始治疗前、治疗期间和临床指征时通过超声心动图或 MUGA 扫描评估射血分数。如果出现 3/4 级左心室收缩功能障碍，则永久停药。
伤口愈合受损：在选择性手术前≥1 周停药；大手术后≥2 周内不要用药，直到伤口愈合良好。伤口愈合并发症解决后恢复治疗的安全性尚未确定。光敏感性：在停药期间和停药后至少 1 周内限制紫外线照射。中度或重度肝功能损害。重度肾功能损害。胚胎-胎儿毒性。
建议育龄女性和男性（包括女性伴侣）在服药期间及服药后 ≥ 1 周内采取有效的避孕措施。怀孕：排除服药前的状态。哺乳期母亲：不建议（服药期间及服药后 ≥ 1 周内）。
【药物相互作用】
强效 CYP3A4 抑制剂可增强其作用；请经常监测。强效 CYP3A4 诱导剂可拮抗其作用；请避免同时使用。中效 CYP3A4 诱导剂可拮抗其作用；请避免同时使用；如果无法避免，请增加给药频率（参见成人剂量）。
【副作用】
脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲不振、手掌足底红肿感觉异常、呕吐；实验室异常（如脂肪酶增加、磷酸盐减少）。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
