Asciminib 的商品名为Scemblix,是一种用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)的药物。Asciminib 是一种蛋白激酶抑制剂。Asciminib 于 2021 年 10 月在美国获准用于医疗用途,并于 2022 年 8 月在欧盟获准用于医疗用途。

【药品规格】
Asciminib 20mg、40mg、100mg;片剂
【药理类别】
激酶抑制剂
【英文名称】
sciminib
【作用机制】
Asciminib 通过与 ABL 肉豆蔻酰基口袋结合来抑制 BCR-ABL1 融合蛋白的 ABL1 激酶活性。在体外或慢性粒细胞白血病动物模型中进行的研究中,Asciminib 显示出对野生型 BCR-ABL1 和几种激酶突变形式(包括 T315I 突变)的活性。
【适应症】
适用于患有以下疾病的成人:新诊断或之前已治疗过的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML);或患有 T315I 突变的 CP 中的 Ph+ CML。
【用法用量】
整个吞服。空腹服用。服药前至少 2 小时和服药后 1 小时内避免进食。新诊断或之前接受过治疗的患者:每天一次 80 毫克(每天同一时间)或每天两次 40 毫克(间隔约 12 小时)。T315I 突变患者:每天两次 200 毫克(间隔约 12 小时)。不良反应的剂量调整:参见完整标签。
【注意事项】
监测骨髓抑制、胰腺毒性(如果有胰腺炎病史则增加监测)、高血压、超敏反应。监测有心血管危险因素病史者的心血管体征/症状。根据不良反应的严重程度减少剂量、暂时停药或永久停药;参见完整标签。
前 3 个月每 2 周进行一次全血细胞计数,之后每月一次或根据临床指征进行。治疗期间每月或根据临床指征评估血清脂肪酶和淀粉酶水平;如果出现脂肪酶和淀粉酶升高并伴有腹部症状,则停药、诊断并排除胰腺炎。胚胎-胎儿毒性。
建议育龄女性在服药期间和最后一次服药后 1 周内采取有效的避孕措施。怀孕:排除服药前的状态。哺乳期母亲:不建议(服药期间和最后一次服药后 1 周内)。
【药物相互作用】
强效 CYP3A4 抑制剂(如克拉霉素)可增强其功效;请密切监测。含羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服溶液可拮抗其功效;请避免使用。可增强某些 CYP3A4 底物(如咪达唑仑);避免与每日两次 200mg 的 Scemblix 同时使用;使用每日 80mg 的 Scemblix 时请密切监测。
可增强 CYP2C9 底物(如华法林)。每日两次 80mg 的 Scemblix 剂量下,避免与某些 CYP2C9 底物同时使用;如果无法避免,请降低 CYP2C9 底物剂量。
每日两次 200mg 的 Scemblix 剂量下,避免与敏感或某些 CYP2C9 底物同时使用;如果无法避免,请考虑替代方案(如非 CYP2C9 底物)。避免与瑞舒伐他汀、阿托伐他汀同时使用。增强 OATP1B 和 BCRP 底物;密切监测并减少底物剂量。 增强 P-gp 底物;密切监测。
【副作用】
上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、头痛、疲劳、恶心、皮疹、腹痛、腹泻、实验室异常(血小板计数减少、中性粒细胞计数减少、钙校正减少、血红蛋白减少、淋巴细胞计数减少、甘油三酯升高、肌酸激酶升高、ALT/AST升高、脂肪酶升高、淀粉酶升高、尿酸升高等);高血压、骨髓抑制、胰腺或心血管毒性。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

【药品规格】
Asciminib 20mg、40mg、100mg;片剂
【药理类别】
激酶抑制剂
【英文名称】
sciminib
【作用机制】
Asciminib 通过与 ABL 肉豆蔻酰基口袋结合来抑制 BCR-ABL1 融合蛋白的 ABL1 激酶活性。在体外或慢性粒细胞白血病动物模型中进行的研究中,Asciminib 显示出对野生型 BCR-ABL1 和几种激酶突变形式(包括 T315I 突变)的活性。
【适应症】
适用于患有以下疾病的成人:新诊断或之前已治疗过的慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML);或患有 T315I 突变的 CP 中的 Ph+ CML。
【用法用量】
整个吞服。空腹服用。服药前至少 2 小时和服药后 1 小时内避免进食。新诊断或之前接受过治疗的患者:每天一次 80 毫克(每天同一时间)或每天两次 40 毫克(间隔约 12 小时)。T315I 突变患者:每天两次 200 毫克(间隔约 12 小时)。不良反应的剂量调整:参见完整标签。
【注意事项】
监测骨髓抑制、胰腺毒性(如果有胰腺炎病史则增加监测)、高血压、超敏反应。监测有心血管危险因素病史者的心血管体征/症状。根据不良反应的严重程度减少剂量、暂时停药或永久停药;参见完整标签。
前 3 个月每 2 周进行一次全血细胞计数,之后每月一次或根据临床指征进行。治疗期间每月或根据临床指征评估血清脂肪酶和淀粉酶水平;如果出现脂肪酶和淀粉酶升高并伴有腹部症状,则停药、诊断并排除胰腺炎。胚胎-胎儿毒性。
建议育龄女性在服药期间和最后一次服药后 1 周内采取有效的避孕措施。怀孕:排除服药前的状态。哺乳期母亲:不建议(服药期间和最后一次服药后 1 周内)。
【药物相互作用】
强效 CYP3A4 抑制剂(如克拉霉素)可增强其功效;请密切监测。含羟丙基-β-环糊精的伊曲康唑口服溶液可拮抗其功效;请避免使用。可增强某些 CYP3A4 底物(如咪达唑仑);避免与每日两次 200mg 的 Scemblix 同时使用;使用每日 80mg 的 Scemblix 时请密切监测。
可增强 CYP2C9 底物(如华法林)。每日两次 80mg 的 Scemblix 剂量下,避免与某些 CYP2C9 底物同时使用;如果无法避免,请降低 CYP2C9 底物剂量。
每日两次 200mg 的 Scemblix 剂量下,避免与敏感或某些 CYP2C9 底物同时使用;如果无法避免,请考虑替代方案(如非 CYP2C9 底物)。避免与瑞舒伐他汀、阿托伐他汀同时使用。增强 OATP1B 和 BCRP 底物;密切监测并减少底物剂量。 增强 P-gp 底物;密切监测。
【副作用】
上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、头痛、疲劳、恶心、皮疹、腹痛、腹泻、实验室异常(血小板计数减少、中性粒细胞计数减少、钙校正减少、血红蛋白减少、淋巴细胞计数减少、甘油三酯升高、肌酸激酶升高、ALT/AST升高、脂肪酶升高、淀粉酶升高、尿酸升高等);高血压、骨髓抑制、胰腺或心血管毒性。
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