肌酸，是一种人体内自然产生的氨基酸。在生物化学中，是一种自然存在于脊椎动物体内的一种含氮的有机酸，能够辅助为肌肉和神经细胞提供能量。米歇·欧仁·谢弗勒尔（Michel Eugène Chevreul）于1832年首次在骨骼肌中发现肌酸，而后，根据希腊语“Kreas”（肉），命名为“Creatine”。
人体肌肉的运动是靠分解一种叫“三磷酸腺苷”（ATP〕的物质来提供能量。这一过程用要氧的参与，大部分强度不大的体育活动叫作“有氧代谢” 运动。当人体进行短时间、大强度的活动，例如短跑与举重，肌肉内贮存的ATP在很短时间内被消耗殆尽，而氧气的摄入又跟不上ATP持续合成的需要，于是另一种提供能量的方式启用了，这就是所谓“无氧代谢”。肌酸，这种在肝脏中合成，平时贮存在肌肉中的物质，开始介入能量代谢。 它与磷酸结合成磷酸肌酸（CP），迅速补充ATP在血液中的含量，以保证运动的需求。理论上说肌酸的贮存越多， CP的合成越多，ATP的补给就能维持亘长时间，肌肉就能在大强度运动中坚持更久，最终的结果。
对于其它项目的运动员，肌酸的效果有所不同。实验结果显示，短距离游泳与短跑运动员能得益于肌酸的快速能量补给，而长跑运动员则相反，成绩下降了。 研究人员认为，肌肉重量的增加可能增加了长跑运动员的负担，而且有氧运动并不需要肌酸的帮助。
至于长期服用肌酸可能带来的副作用，至今尚未发现。但一个经常被捉到的麻烦是，由肌酸促增的体脂虽然不是脂肪，但其水分很大。如果训练跟不上，这些“水肉”是否会很快消退？或是增加脂肪含量？有一点是肯定的，就是健美运动员绝不希望在赛前长一身“虚肉、所以什么时候吃，什么时候停是很有讲究的，而且是因人而宜的。
每天使用5克。要注意的是，连续使用肌酸不应该超过一个月，每一个月停一周。因为人体对肌酸也会产生耐受性。肌酸与简单碳水化合物共同使用，能增加吸收效率。99.99％纯度的肌酸才是可安全的。所以，尽量选择正规厂商的产品。99%的纯度对人体是有伤害的。
它不仅可以快速提供能量（人体的各项活动是靠ATP，即三磷酸腺苷提供能量，而ATP在人体内的存储量非常的少，运动时，ATP很快就消耗殆尽，这是肌酸能够快速的再合成ATP已供给能量）。还能增加力量，增长肌肉、加快疲劳恢复。肌酸再人体存储量越多，能量的供给就越充分，疲劳恢复的就越块，运动能量也就越强。当体能消耗较大时，人体每天大约需要5克左右的肌酸。但大饮食中不能完全满足肌酸要求。
美国孟非斯大学人体运动系的克里德博士为了验证一下肌酸的作用，对63名运动员进行了为期五个星期的实验。在力量训练相同的前提下，一组运动员服用蛋白质、碳水化合物、与肌酸混合的营养补剂”另一组的补剂中没有肌酸。结果肌酸组增长了2一3公斤体重（体脂不变〕，卧推的重量则提高了30％：另一组的卧推增长为20％，体重增加也大大少于肌酸组。